Aromasin (Exemestane) Nedir ?

Aromasin (Exemestane) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Aromasin (exemestane) steroidal bir intihar aromataz inhibitörüdür. Yapısal ve eylem açısından biçimsel olarak çok benzer, ancak karşılaştırıldığında belirgin bir şekilde daha güçlüdür. Bir ilaç sınıfı olarak, aromataz inhibitörleri östrojen sentezinden sorumlu enzimi bloke ederek bir anti-östrojenik etki sunar. Aromasin, kadınlarda meme kanseri tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır, özellikle post-menopoz hastalarında kanser tamoksifen tedavisinden sonra ilerlemiştir. Erkek vücut geliştiricileri ve sporcular genellikle ilacı onaylanmamış amaçlarla, yani aromatize edilebilir anabolik / androjenik steroidlerin kullanımı ile bağlantılı östrojenik yan etkilere karşı kullanırlar. Buna jinekomasti, yağ birikimi ve su tutma dahildir. Bazı durumlarda aromataz inhibitörleri, bu gruba vücut yağı kaybıyla yardımcı olabilir ve kas tanımında artışa neden olabilir. Exemestane şu anda mevcut olan en güçlü aromataz inhibitörlerinden biridir. En sık belirtilen veriler (Aromasin paketleme ekinde bulunur), kadınlarla yapılan klinik araştırmalarda serum östrojen düzeylerinin ortalama% 85 oranında düştüğünü bildirmektedir.

Aromasin (Exemestane ) Tarihi:

Exemestane, ilacın satışı için FDA onayını 1999'un sonlarında alan Pharmacia & Upjohn (Pharmacia) tarafından geliştirildi. 2000 yılı başında Aromasin markası altında tanıttılar. İlaç 2.5 mg kadar düşük dozlarda etkili olduğu kanıtlandı Bazı hastalarda günde bir şirket, tablet başına 25 mg'lık standart ve evrensel olarak etkili bir dozajda geliştirildi¹. Şirket, o zamandan beri aynı ticaret unvanına sahip birçok başka ülkeye ilacı tanıtmıştır. Çeşitli patent ve genel pazar hakimiyetinden dolayı Aromasin, şu anda şu anda genel ticarette karşılaşılabilecek egzestasenin tek ilaç markasıdır. Şu anda Arjantin, Avustralya, Avusturya, Belçika, Brezilya, Kanada, Çek Cumhuriyeti, Şili, Danimarka, Finlandiya, Fransa, Almanya, Yunanistan, Hong Kong, Macaristan, İrlanda, İsrail, İtalya, Malezya, Hollanda, Norveç, Yeni Zelanda, Filipinler, Polonya, Portekiz, Rusya, Güney Afrika, Singapur, İspanya, İsveç, İsviçre, Tayland, Türkiye, Birleşik Krallık, Amerika Birleşik Devletleri ve Venezuela.

Nasıl Sağlanır:

Aromasin (exemestane) en çok 25 mg'lık tabletler halinde verilir.

Yapısal Özellikleri:

Exemestane, geri dönüşümsüz steroidal aromataz inhibitörü olarak sınıflandırılır. Kimyasal işaret 6-metil-enandrosta-1,4-dien-3,17-dion'a sahiptir.

Aromasin (Exemestane ) Yan Etkileri –Zararları Nelerdir ?

Aromasin gibi bir aromataz inhibitörünün kullanımı ile ilgili yaygın görülen yan etkiler arasında sıcak basması, eklem ağrısı, halsizlik, yorgunluk, ruh hali değişiklikleri, depresyon, yüksek tansiyon, kolların / bacakların şişmesi ve baş ağrısı sayılabilir. Aromataz inhibitörleri aynı zamanda kemik mineral yoğunluğunu da düşürebilir ve bu da duyarlı hastalarda osteoporoz ve kırıklarda artışa neden olabilir. Bazı kişiler, mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal yan etkileri olan ilaçlara da cevap verebilir. Aromataz inhibitörleri, doğmamış bir fetüsün gelişimine zarar verebilir ve asla gebelik sırasında alınmamalı veya ele alınmamalıdır.

Uzun süreli steroid tedavisi süresince östrojenikliği azaltmak için (etiket dışı bir kullanım olarak) insanlar tarafından alındığında, aromataz inhibitörleri, östrojenin bazı yararlı özelliklerini kolestrol değerlerinde geciktirerek kardiyovasküler hastalık (KVH) riskini artırabilir. Çalışmalar, bir aromataz inhibitörü gibi bir aromatize edilebilir steroid, bir aromataz inhibitörü ile birlikte alındığında HDL'nin (iyi) kolesterol seviyelerinin bastırılmasının belirgin şekilde daha belirgin hale geldiğini göstermiştir. Östrojen reseptörü agonisti / antagonisti Nolvadex® genelde kolesterol değerleri üzerine aynı anti-östrojenik (negatif) etkiyi göstermediğinden, genellikle vücut geliştiricilerinin ve kardiyovasküler sağlıkla ilgili sporcuların östrojen bakımı için aromataz inhibitörlerine karşı tercih edilir.

Aromasin (Exemestane ) Nasıl Kullanılır ?

Aromasin (exemestane), östrojen reseptörü pozitif erken meme kanseri olan postmenopozal kadınların, tamoksifeni takiben hastalık ilerlemesi ile birlikte uygulanması için FDA tarafından onaylanmıştır. Terapi, tamoksifenin istenen tepkiyi ortaya çıkarmamasından 2-3 yıl sonra başlatılır, bu noktada tamoksifen kesilir. Exemestane tedavisine 2-3 ek yıl devam edilir ve 5 yıllık kümülatif yardımcı ilaç tedavisinden sonra (tamoksifen ve exemestane tedavisi birlikte) tamamlanır. Her durumda reçete edilen dozaj, bir yemekten sonra alınan günde bir 25 mg tablettir. Anabolik / androjenik steroid kullanımının östrojenik yan etkilerini hafifletmek veya kas tanımını artırmak için kullanıldığında, erkek atletler ve vücut geliştiricileri genelde günde 12.5 mg ila 25 mg arasında egzestesten alacaktır. Bazı durumlarda her gün alınan bir tabletin yarısı (12.5 mg) östrojenik yan etkilerin başlamasını önlemek için yeterlidir.

Kullanılabilirlik:

Exemestane ABD'de ve Aromasin markası altında üç düzineden fazla ülkede (Pharmacia) mevcuttur. Benzer şekilde, Aromasin küresel pazara hakimdir ve şu anda karşılaşılacağı birincil egzemestan ürünüdür.

Referanslar:

1.      Endocrinological and clinical evaluation of exemestane, a new steroidal aromatase inhibitor. N. Zilembo, C. Noberasco et al. Br J Cancer. 1995 Oct; 72(4): 1007–1012.