Letrozol (Femara) Nedir ?

Letrozol (Femara) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Letrozol, steroidal olmayan seçici bir üçüncü kuşak aromataz inhibitörüdür. Bu bileşiğin yapısı ve aktivitesi Arimidex'in (anastrozol) yapısına çok benzer ve benzer tıbbi amaçlar için reçete edilmiştir. Daha spesifik olarak, ABD letrozol reçeteleme rehberi, menopoz sonrası östrojen reseptörü pozitif veya östrojen reseptörü-bilinmeyen (kanser östrojene cevap veriyorsa emin değil) meme kanserli kadınların tedavisinde kullanılmasını önermektedir. Tamoksifen gibi bir östrojen reseptör antagonisti arzu edilen bir tepkiyi ortaya çıkaramadığında, bazen koşullara bağlı olarak terapinin ilk seyri olarak başlatılmış olsa da, tipik olarak ikinci bir tedavi hattı olarak kullanılır. Erkek vücut geliştiricileri ve sporcular, jinekomasti, yağ birikimi ve görünür su tutma gibi aromatize edilebilir anabolik / androjenik steroidlerin kullanımı ile ilişkili östrojenik yan etkileri hafifletme kabiliyeti nedeniyle letrozole değer verirler.

Letrozole, aromataz inhibisyonunu hedef alan uzun süreli ilaçlarda yeni başarılardan birini temsil eder. Bugüne kadar geliştirilmiş en etkili östrojen düşürücü ilaçlar arasında yer alır ve Teslac ve Cytadren gibi seçici olmayan birinci jenerasyon aromataz inhibitörlerinden önemli ölçüde daha güçlü bir etkiye sahiptir. Femara'nın her bir tabletinin dozu 2.5 miligramdır, bu ürün bilgilerine göre klinik seyir esnasında östrojen düzeylerini ortalama% 78 düşürmek için yeterlidir. Ancak ilaç, düşük dozlarda oldukça etkili kalmaktadır. Ürünün kendisine ait pakete ek olarak, klinik çalışmalarda .1 ve .5 miligram kadar düşük dozlarda, çoğu hastada sırasıyla% 75 ve% 78 östrojen inhibisyonu üretilmiştir1. Önerilen doz, aynı şekilde, neredeyse tüm hastalarda istenen bir inhibisyon seviyesini ortaya çıkaran bir seviyeyi yansıtır. Bu nedenle, çok sayıda insan ilacın daha düşük dozlarına iyi yanıt verebilir.

Letrozol (Femara) Tarihi:

ABD Gıda ve İlaç İdaresi, Novroartis tarafından Femara ticari adı altında satılan reçetesiz satılık reçetesiz satılıklar için 1997'de onayladı. Novartis ayrıca bu ilaçları diğer ülkelerde yaygın olarak pazarlıyor ve 70'den fazla ülke şimdi letrozolü onaylanmış bir ilaç olarak taşıyor. Arjantin, Avustralya, Belçika, Brezilya, Kanada, Şili, Çek Cumhuriyeti, Fransa, Almanya, Yunanistan, Hong Kong, Hindistan, Hollanda, Yeni Zelanda, İtalya gibi ülkelerde Femara markası dünya çapında baskın bir hazırlıktır. , Güney Afrika, İsviçre ve Rusya. Novartis, uyuşturucuyu Finlandiya, Danimarka, Norveç ve İsveç'teki bazı diğer ülkelerde Femar ticari adı altında pazarlamaktadır. Ayrıca letrozol ürünleri, Fempro (Hindistan), Oncolet (Hindistan), Trozet (Hindistan), Insegar (İspanya), Aromek (Polonya), Lametta (Polonya), Cendalon (Arjantin), Fecinole (Arjantin) ve Kebirzol (Arjantin). Yüksek etkinliği ve güçlü pazarlama desteği göz önüne alındığında, Femara ve Femar halen mevcut en popüler letrozol ürünüdür.

Nasıl Sağlanır:

Letrozol en çok 2,5 mg'lık tabletler halinde verilir.

Yapısal Özellikleri:

Letrozol, non-steroidal selektif üçüncü nesil aromataz inhibitörü olarak sınıflandırılır. 4,4 '(1H-1,2,4-Triazol-1-ilmetilen) dibenzonitrilin kimyasal ismi vardır.

Letrozol (Femara)Yan etkileri Nelerdir ?

Bir aromataz inhibitörünün kullanımı ile ilgili ortak yan etkiler arasında sıcak basması, eklem ağrısı, halsizlik, yorgunluk, ruh hali değişiklikleri, depresyon, yüksek tansiyon, kolların / bacakların şişmesi ve baş ağrısı sayılabilir. Aromataz inhibitörleri aynı zamanda kemik mineral yoğunluğunu da düşürebilir ve bu da duyarlı hastalarda osteoporoz ve kırıklarda artışa neden olabilir. Bazı kişiler, mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal yan etkileri olan ilaçlara da cevap verebilir. Aromataz inhibitörleri, doğmamış bir fetüsün gelişimine zarar verebilir ve asla gebelik sırasında alınmamalı veya ele alınmamalıdır. Uzun süreli steroid tedavisi süresince östrojenikliği azaltmak için (etiket dışı bir kullanım olarak) insanlar tarafından alındığında, aromataz inhibitörleri, östrojenin bazı yararlı özelliklerini kolestrol değerlerinde geciktirerek kardiyovasküler hastalık (KVH) riskini artırabilir. Çalışmalar, bir aromataz inhibitörü gibi bir aromatize edilebilir steroid, bir aromataz inhibitörü ile birlikte alındığında HDL'nin (iyi) kolesterol seviyelerinin bastırılmasının belirgin şekilde daha belirgin hale geldiğini göstermiştir. Östrojen reseptörü agonisti / antagonisti Nolvadex® genelde kolesterol değerleri üzerine aynı anti-östrojenik (negatif) etkiyi göstermediğinden, genellikle vücut geliştiricilerinin ve kardiyovasküler sağlıkla ilgili sporcuların östrojen bakımı için aromataz inhibitörlerine karşı tercih edilir.

Letrozol (Femara) Nasıl Kullanılır ?

Letrozole, 1) hormon reseptörü pozitif erken meme kanseri olan postmenopozal kadınların adjuvan tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır; 2) 5 yıl adjuvan tamoksifen tedavisi gören postmenopozal kadınlarda erken meme kanserinin uzatılmış adjuvan tedavisi; 3) Lokal ileri veya metastatik meme kanseri bilinmeyen hormon reseptör pozitif veya hormon reseptörü olan postmenopozal kadınların birinci basamak tedavisi; Ve 4) anti-östrojen tedavisini takiben hastalık ilerlemesi olan postmenopozal kadınlarda gelişmiş meme kanseri tedavisi. Önerilen letrozol dozu, yemeklere bakılmaksızın, günde bir kez uygulanan bir 2.5 mg tablettir. Anabolik / androjenik steroid kullanımının östrojenik yan etkilerini hafifletmek veya kas tanımını arttırmak için kullanıldığında (etiket dışı), erkek atletler ve vücut geliştiricileri genelde günde 1,25 mg ila 2,5 mg miktar almaktadır. Bazı durumlarda, her gün alınan bir tablet (1.25 mg) 'dan bir dozaj, östrojenik yan etkilerin başlamasını önlemek için yeterlidir.

Kullanılabilirlik:

Letrozole, en çok uluslararası İlaç üreticisi Novartis tarafından Femara markası altında satılmaktadır. Günümüzde yaygın olarak mevcuttur.

Referanslar:

1.      Femara (letrozole) Prescribing Information. AccessFDA Database.