Formestane Nedir Ve Ne İşe Yarar ?
Formestane Nedir Ve Ne İşe Yarar ?
Formestan selektif geri dönüşümsüz steroidal aromataz inhibitörü
olarak sınıflandırılır. Bu madde yapısal olarak androstenedionun bir türevidir
ve bu iyi bilinen prohormonun sadece bir 4-hidroksil grubunun eklenmesinden
farklıdır. Bununla birlikte, bu grup, formestan ve aromataz arasında
birbirlerine temas edince geri döndürülemez bir bağa neden olmaktan sorumludur.
Bu, formestanın enzimle birleşeceği ve sonuçta kalıcı olarak etkisiz hale
getirdiği anlamına gelmediği anlamına gelir. Vücudun kaybolmuş östrojen
sentezleme kapasitesini iyileştirmeden önce enzimin normal yıpranma yoluyla
değiştirilmesi gerekecek. Bu, tedavinin kesilmesinin ardından birkaç gün veya
daha fazla sürebilir. Bu etki modu göz önüne alındığında, formestan
"özkıyım" aromataz inhibitörü olarak da adlandırılır, çünkü ilaç
östrojen dönüşümünü bloke etme sürecinde kendisini feda eder. Bir ilaç sınıfı
olarak, bazı anabolik / androjenik steroidlerin östrojenik yan etkilerini
önlemek ve diyet yaparken yağ kaybını ve kas tanımını arttırmak için aromateraz
inhibitörleri erkek vücut geliştiricileri ve atletler tarafından kullanılır
(etiket dışı).
Formestan, güçlü östrojen önleyici etkisi nedeniyle İngiltere,
Almanya, İsviçre, İspanya, Avustralya, Yeni Zelanda, İtalya ve Malezya dahil
olmak üzere meme kanseri hastalarını tedavi etmek için klinik olarak
kullanılmıştır. Bir östrojen reseptör antagonisti olan tamoksifen, hastalarla
pozitif bir tepki göstermediğinde ve ilk basamak tedavi olarak uygulandığında
istatistiksel olarak tamoksifene benzeyen genel bir yanıt ürettikten sonra,
ikinci bir savunma hattı olarak etkili bir seçenek olduğu gösterilmiştir .
Genel etki açısından, formestan, Arimidex (anastrozol) veya Femara (letrozol)
gibi seçici üçüncü nesil inhibitörler kadar güçlü değildir. Örneğin bir
çalışma, günde 1 mg Arimidex'in (Femara kullanımı ile kaydedilen seviyelerle
aynı düzeyde) 4 hafta kullanımıyla östrojen seviyelerinin% 79 düzeyinde
bastırılmasını ancak intramusküler formestan enjeksiyonlarıyla (250 Mg her iki
haftada bir) ¹. Fakat Clomid (klomifen sitrat) ve Nolvadex (tamoksifen sitrat)
gibi östrojen reseptör antagonistlerinin yanında formestanın vücuttaki östrojen
etkilerini bloke etmede belirgin olarak daha etkilidir.
Formestan Tarihi:
Formestane, 1990 yılında Lentaron Depot markası altında ilk kez
Avrupa'da ortaya çıkan, reçeteli ilaç olarak geliştirilen ilk seçici aromataz
inhibitörüdür. Arjantin, Avusturya, Belçika, Brezilya, Kanada, Şili, Çek
Cumhuriyeti, Danimarka, Fransa, Almanya, Yunanistan, Hong Kong, İrlanda,
İsrail, İtalya, Malezya gibi iki düzineden fazla ülkede Lentaron Depo satan
Novartis tarafından satıldı. Hollanda, Portekiz, Güney Afrika, İspanya,
İsviçre, Türkiye ve Birleşik Krallık. Bununla birlikte, yeni ve daha etkili
aromataz inhibitörlerinin ortaya çıkışı ile, formestan yakında hızlı bir oranda
piyasa varlığını kaybetti. İlk Lentaron Depo hazırlıklarının çoğu bu yana
durduruldu. İlaç bugün mevcut ancak yalnızca birkaç ulusda mevcut. Buna
Avusturya, Brezilya, Çek Cumhuriyeti, Hong Kong ve Türkiye dahildir.
Nasıl Sağlanır:
Formestan, en yaygın olarak, 2 mL'lik bir ampule 125 mg / mL'lik
ilaç içeren steril bir solüsyonda verilir.
Yapısal Özellikleri:
Formestan steroidal selektif geri dönüşümsüz aromataz inhibitörü
olarak sınıflandırılmıştır. Kimyasal ismi olan 4-
hidroksiandrost-4-ene-3,17-dion'u vardır.
Formestan Yan
etkileri nelerdir ?
Bir aromataz inhibitörünün kullanımı ile ilgili ortak yan etkiler
arasında sıcak basması, eklem ağrısı, halsizlik, yorgunluk, ruh hali değişiklikleri,
depresyon, yüksek tansiyon, kolların / bacakların şişmesi ve baş ağrısı
sayılabilir. Aromataz inhibitörleri aynı zamanda kemik mineral yoğunluğunu da
düşürebilir ve bu da duyarlı hastalarda osteoporoz ve kırıklarda artışa neden
olabilir. Bazı kişiler, mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal yan
etkileri olan ilaçlara da cevap verebilir. Aromataz inhibitörleri, doğmamış bir
fetüsün gelişimine zarar verebilir ve asla gebelik sırasında alınmamalı veya
ele alınmamalıdır. Uzun süreli steroid tedavisi süresince östrojenikliği
azaltmak için (etiket dışı bir kullanım olarak) insanlar tarafından
alındığında, aromataz inhibitörleri, östrojenin bazı yararlı özelliklerini
kolestrol değerlerinde geciktirerek kardiyovasküler hastalık (KVH) riskini
artırabilir. Çalışmalar, bir aromataz inhibitörü gibi bir aromatize edilebilir
steroid, bir aromataz inhibitörü ile birlikte alındığında, HDL (iyi) kolesterol
seviyelerinin bastırılmasının belirgin şekilde daha belirgin hale geldiğini
göstermiştir. Östrojen reseptörü agonisti / antagonisti Nolvadex® genelde
kolesterol değerleri üzerine aynı anti-östrojenik (negatif) etkiyi
göstermediğinden, genellikle vücut geliştiricilerinin ve kardiyovasküler
sağlıkla ilgili sporcuların östrojen bakımı için aromataz inhibitörlerine karşı
tercih edilir.
Formestan Nasıl Kullanılır ?
Formestan, postmenopozal kadınlarda ileri meme kanseri tedavisinde
endikedir. Tavsiye edilen dozaj, her iki haftada bir intramüsküler enjeksiyon
(kalça) ile 250 mg'dır. Tıbbi olarak onaylanmış bir ilaç biçimi olmasa da,
çalışmalar, formestanın oral kullanımı ile benzer seviyede bir östrojen
bastırmasının elde edilebileceğini ortaya koymuştur. Bununla birlikte, zayıf
biyoyararlanım nedeniyle, gerekli doz günde yaklaşık 250 mg'dir. Anabolik /
androjenik steroid kullanımının östrojenik yan etkilerini hafifletmek veya kas
tanımını artırmak için kullanıldığında (etiket dışı), erkek atletler ve vücut
geliştiricileri sık sık enjeksiyonla iki haftada bir 250 mg, oral yoldan günde
250 mg olarak kullanılır.
Kullanılabilirlik:
Formestan, reçeteli bir ilaç olarak yaygın olarak bulunmaz ve
dolayısıyla nadiren sporcular tarafından kullanılır
Referanslar:
0 yorum:
Yorum Gönder