Raloxifene -Raloksifen (Evista) Nedir ? | Anabolik Steroid Bilgi Merkezi

Raloxifene -Raloksifen (Evista) Nedir ?

Raloxifene -Raloksifen (Evista)  Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Raloksifen hidroklorür, benzotiofen ailesinin ikinci nesil Seçici Östrojen Alıcı Modülatörüdür (SERM). Bu ilaç, bazı dokularda östrojen reseptör antagonisti (bloke edici) özellikler sergilerken, diğerlerinde östrojen reseptör agonisti (aktive edici) olarak işlev görürken, tamoksifen ile benzerdir. Bu iki ajan arasındaki değişimin temel noktası doku seçiciliğidir. Raloksifen hidroklorür göğüs ve uterin dokularında güçlü bir anti-östrojen iken, kemikte östrojenik gibi görünmektedir. Bu, endojen östradiolün yararlı etkilerini taklit ederek kemik yoğunluğunu korumasına izin verir. Bu hem memede hem de kemikte anti-östrojenik olan tamoksifen'den oldukça farklıdır. Bir anti-östrojen için yeni bir role sahip olan raloksifen hidroklorür, menapoz sonrası kadınlarda osteoporozun önlenmesi ve tedavisi için FDA tarafından onaylandı. Ayrıca, kardiyovasküler hastalık, meme kanseri, jinekomasti, prostat kanseri, akromegali ve rahim kanseri tedavisi ve önlenmesi de dahil olmak üzere diğer potansiyel kullanımları araştırılmaktadır.

Bir anti-östrojen olarak, atletler ve vücut geliştiricileri, aromatize edilebilir veya östrojenik steroidlerin neden olduğu östrojenik yan etkilerle mücadele etmek için bu bileşimi kullanabilir. Bu yan etkilerin prensibi jinekomastidir, bu amaçla raloksifen hidroklorür tamoksifenden daha iyi görünüyor. Temmuz 2004'te Journal of Pediatrics'de yapılan bu çalışmada, bu iki ajanın perspektif pubertal jinekomasti tedavisinde nasıl karşılaştırıldığı incelendi.652 Araştırmada, 15 yaş ortalaması ve jinekomasti nedeniyle 38 hastadan oluşan bir grup yer alıyordu. 2 yıldan biraz fazla. Her iki ajanla 3 ila 9 ay süreyle tedavi "bazı gelişme" (raloksifen için% 91 ve Nolvadex için% 86) görmek için yüksek bir başarı oranına sahipti. Bununla birlikte, jinekomastinin önemli bir azalması, raloksifen hidrokloridli hastaların çoğunda (% 41'e kıyasla% 86) iki kat fazla görülmüştür. Raloksifen hidroklorür göreceli potensi göz önüne alındığında bazı jinekomasti vakalarında cerrahiye bir alternatif sunabilir.



Tipik bir anti-östrojen, raloksifen hidroklorür de bir testosteron uyarıcı bileşik olarak bazı yararlar sunmalıdır. Bu etkinin 120 mg'lık günlük dozların serum ve biyoyararlanımı (bağlanmamış) testosteronu% 20 oranında arttırdığı bir grup yaşlı erkeğin (60-70 yaş) yaptığı çalışmalarda gösterildiğini görüyoruz653 Bu rakamlar çarpıcı olmasa da, Testosteron üretiminde östrojenik (negatif) bir anti-östrojenik etki gösterirler. Dolayısıyla, bu ilaç, bir kür sonrası testosteron iyileştirme programı sırasında HCG enjeksiyonlarına ek olarak kullanıldığında bir miktar değerli olabilir. Yukarıdaki aynı çalışmada, serum lipidlerinde en azından kısmi östrojenik etkiye sahip olan ve tüm kolesterol değerlerinde (toplam, LDL ve HDL) azalma eğilimi gösteren raloksifen hidroklorür gösterildi. Raloksifen hidroklorürü steroid kullanımının negatif kardiyovasküler yan etkilerine karşı koymak için kullanırken erkek vücut geliştiricileri için gerçek yararlar olup olmadığını ayırt etmek zordur. Birçok hastada HDL (iyi) kolesterol düzeylerini iyileştirmek için gösterilen birinci nesil SERM ajanı olan Nolvadex'in kullanılması, kendi profilinde de tartışıldığı üzere önemli bir fayda olabilir.

Ele alınması gereken östrojen eylemlerini engellemek için bazı olumsuzluklar var. Birincisi, östrojen, IGF-1 seviyeleri söz konusu olduğunda yararlı bir hormondur. GH hipersekresyonundan mustarip akromegali hastalarla yapilan çalismalarda, günde iki kez 60 mg raloksifen hidroklorür, IGF-1 seviyelerini ortalama% 16 ile güvenilir bir sekilde bastirabilmistir.654 Östrojenin artan androjen reseptörü ile ilgili olarak pozitif anabolik etkiler göstermesi de anlaşılmıstır Belirli dokulardaki konsantrasyonları ve doku büyümesi ve onarımı için glukoz kullanımına katılan enzimleri arttırmaktadır. Bu, anti-östrojenlerin, bunu yapmak için tanımlanmış bir sebep olmadığı sürece kullanılmaması gerektiği inancına verilen ilave destektir. Basit yan etki önleme (görünür yan etkiler olmadan) için kullanıldığında, ilaç yanlışlıkla steroid tedavisinin toplam anabolik potensini azaltabilir.

Raloxifene -Raloksifen (Evista) Tarihi

Raloksifen hidroklorür, Eli Lilly & Company tarafından geliştirildi ve FDA, 1997'de ABD satışına onay verdi. İlk belirtilmiş kullanım, kemik yoğunluğunu artırma kabiliyeti nedeniyle bir osteoporoz tedavisiyle aynıydı. 2007'de FDA, uyuşturucu için belirtilen kullanımları, iki popülasyonda invaziv meme kanseri riskini azaltmayı kapsıyor: postmenapozal kadınlarda osteoporoz ve postmenapozal kadınlar invaziv meme kanseri riski yüksek. Bugün, raloksifen hidroklorür, klinik tıpta oldukça popüler bir ilaçtır ve 50'den fazla ülkede satılık olarak onaylanmıştır. Eli Lilly & Company'den Evista markası, Ketidin, Oseofem ve Raxeto (Arjantin), Bonmax, Estroact ve Ralista (Hindistan) ve Optruma (İspanya, Fransa) dahil olmak üzere az sayıda başka markanın bulunmasına rağmen küresel pazarda hakimdir. , İtalya).

Nasıl Sağlanır:

Raloksifen hidroklorür en sık 60 mg'lık tabletler halinde verilir.

Yapısal Özellikleri:

Raloksifen hidroklorür hem agonist hem de antagonist özelliklere sahip seçici östrojen reseptör modülatörü olarak sınıflandırılmıştır. 6-Hidroksi-2- (p-hidroksifenil) benzo [b] tien-3-il-p- (2-piperidinoetoksi) fenil keton hidroklorürün kimyasal ismi vardır.

Uyarılar (İnme):

FDA, aşağıdaki uyarının Evista (raloksifen hidroklorür) için reçeteleme bilgilerinde bulunmasını şart koşar: "UYARıL: VİRAN TROMBOEMBOLİZMASININ RİSKİNİ VE HASARA ÖLÜMÜ ARTTIRIR. Evista ile birlikte derin damar trombozu ve pulmoner emboli riski artmıştır. Aktif veya geçmiş venöz tromboemboli öyküsü olan kadınlar Evista'yı almamalıdır. Belirgin koroner kalp hastalığı olan ya da majör koroner olaylar için risk altında olan postmenopozal kadınlarda yapılan bir çalışmada, inme nedeniyle artan ölüm riski oluştu. İnme riski taşıyan kadınlarda risk-fayda dengesini düşünün. "

Raloxifene -Raloksifen (Evista) Yan etkileri Nelerdir ?

Raloksifen hidroklorürün kullanımı ile bağlantılı ortak yan etkiler arasında sıcak basması / kızarma, baş ağrısı, halsizlik, kramp, ödem, terleme, depresyon, kilo alımı ve mide bulantısı, kusma, hazımsızlık ve diyare gibi gastrointestinal rahatsızlıklar sayılabilir. Daha az yaygın yan etki göğüs ağrısı, vajinal kanama, tromboflebit (kan pıhtına bağlı damar iltihabı) ve görme bozukluklarını içerir. Nadir durumlarda raloksifen hidroklorür kullanımı, atardamar darbesi (geçici iskemik atak), pulmoner emboli, derin ven trombozu, düşük beyaz kan hücresi veya trombosit sayısı, üst gastrointestinal kanama veya ülser ile ilişkilendirilmiştir. Anti-östrojenler gelişmekte olan fetusa zarar verebilir ve asla hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Raloxifene -Raloksifen (Evista) Nasıl Kullanılır ?

Raloksifen hidroklorür menapoz sonrası kadınlarda osteoporozun tedavisinde ve önlenmesinde, osteoporozlu postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskini azaltmak ve invaziv meme kanseri riski yüksek postmenopozal kadınlarda invaziv meme kanseri riskini azaltmak için FDA tarafından onaylanmıştır. Önerilen doz, yemeklere bakılmaksızın günde bir kez uygulanan bir 60 mg tablettir. Anabolik / androjenik steroid kullanımının östrojenik yan etkilerini hafifletmek için kullanıldığında (etiket dışı), erkek atletler ve vücut geliştiricileri genellikle günde 30 mg ila 60 mg alıyor.

Kullanılabilirlik:

Raloksifen hidroklorür 50'den fazla ülkede mevcuttur. Az sayıda başka markanın yanı sıra Eli Lilly & Company'den gelen Evista ürünü ile karşılaşma ihtimali yüksek.


Referanslar:


652. Beneficial effects of raloxifene and tamoxifen in the treatment of pubertal gynecomastia. Lawrence SE, Faught et al. J. Pediatr. 2004 Jul;145(1):71-6
653. Effects of raloxifene on gonadotropins, sex hormones, bone turnover and lipids in healthy elderly men. Eur J Endocrinol. 2004 Apr;150(4):539-46
654. Raloxifene decreases serum IGF-1 in male patients with active acromegaly.Dimaraki EV, Symons KV,Barkan AL. Eur J Endocrinol. 2004 Apr;150(4):481- 7

0 yorum:

Yorum Gönder

Bazı Paylaşımlar

İletişim Formu

Ad

E-posta *

Mesaj *

Attention-Dikkat

Disclaimer (Feragatname)


Web sitesinin yalnızca bilgi amaçlı olduğu ve web sitesi sahipleri ve operatörlerinin, site içeriği için tamamen veya kısmen hiçbir şekilde sorumlu olmadığı unutulmamalıdır. Sahipleri ve operatörleri yasadışı steroid kullanımından sorumlu değildir ve steroid kullanımını teşvik etmemektedir.


Web sitesi yalnızca kişisel, ticari olmayan kullanım için kullanılmalı ve metin, grafik, logo, resim, ses, video vb. Web sitesinin içeriği bu web sitesinin malıdır ve çoğaltılamaz, aktarılamaz veya dağıtılmamalıdır. izni. Bazı ülkelerde steroidlerle ilgili tüm satın alma, kullanma, yeniden satış, dağıtım ve tüm işlemlerin yasadışı olduğunu ve site ziyaretçilerinin tüm yasal ve sağlıkla ilgili komplikasyonlardan tamamen sorumlu olduğunu lütfen unutmayın.


Web sitemizi ziyaret edenler, siteye girerek, bu sitenin sağlayıcılarını, sahiplerini ve yaratıcılarını, doğabilecek herhangi bir sorumluluktan serbest bırakır ve deşarj eder. Açıkça burada verilmeyen herhangi bir hak saklıdır ve bu bildirimin içeriği herhangi bir zamanda, herhangi bir bildirimde bulunmaksızın, takdir yetkimiz dahilinde değiştirilebilir. Bu Sitenin kullanımı, Feragatnameyi, Gizlilik politikamızı ve kullanım şartlarımızı okuduğunuzu ve kabul ettiğinizi ve herhangi bir şart veya yasal yetkiye sahip olmadan bunları kabul ettiğinizi gösterir.


Web sitesi yalnızca bilgi sağlamak amacıyla diğer web sitelerine bağlantılar içerir ve bu bağlantılarla ilgili içerik veya herhangi bir şey teşvik etmemektik veya onaylamamaktayız. Bu web sitesinin ve sahiplerinin ve operatörlerinin gizlilik uygulamaları, faaliyetleri veya bu sitelerin içeriğinden hiçbir şekilde sorumlu değildir. Web sitemize erişerek, tam bir rıza göstermiş oluyorsunuz ve bu Web sitesinin sahipleri ve operatörlerinden düzenli olarak e-posta yoluyla bilgi almayı kabul ediyorsunuz.



Please note that the website is meant only for informational purposes and the website owners and operators are not in any way liable, in whole or in part, for the site content. The owners and operators are not responsible for illegal steroid use and do not promote the use of steroids.


The website should be used only for individual, non-commercial use and content of website, including text, graphics, logos, images, audio, video, etc. are property of this website and should not be reproduced, transferred, or distributed without written permission. Please note that the purchase, use, resale, distribution, and all actions related with steroids are illegal in some countries and site visitors are fully responsible for all legal and health complications.


The visitors to our website, by accessing the site, releases and discharges the providers, owners and creators of this site from any and all liability which might arise. Please note that any rights not expressly granted herein are reserved and the contents of this statement may be altered at any time, at our discretion, without any notice. Use of this Site indicates that you have read and agreed to our Disclaimer, Privacy policy, and terms of use and agree to them in full and without any conditions or legal authority.


The website contains links to other websites for the purpose of providing information only and we do not promote or endorse content or anything else in the respect of these links. This website and its owners and operators are not responsible in any way whatsoever for the privacy practices, activities or content of such sites. Even though we make every single effort to provide virus-free files, we do not guarantee uncorrupted files. By accessing our website, you provide complete consent and agrees to receive information via email from the owners and operators of this Website on a regular basis.