Proviron – Mesterolon Nedir ?
Proviron –
Mesterolon nedir ve ne işe yarar ?
Proviron – Mesterolon , oral androjen mesterolon (1-metil
dihidrotestosteron) için Schering'in (şimdi Bayer'in) markasıdır.
Dihidrotestosterone benzer şekilde, mesterolon, zayıf bir anabolik seviyeye
sahip güçlü bir androjendir. Bunun nedeni, benzer dihidrotestosteron,
mesterolon’un kas dokusunda, 3-hidroksisteroid dehidrogenaz enzim
konsantrasyonlarının yüksek olduğu inaktif diol metabolitlerine hızla
indirgendiği gerçeğidir.
Bu bileşiğin zayıf anabolik yapısının kas dokusundaki androjen reseptörünü bloke etme eğilimini gösterdiği inancı, böylece diğer daha kuvvetli kas yapım steroidlerinin kazançlarını düşürmesi de aynı şekilde ciddiye alınmamalıdır. Aslında, SHBG gibi plazma bağlayıcı proteinler için son derece yüksek afiniteye sahip olması nedeniyle, mesterolon, daha yüksek bir yüzdeyi serbest ve bağlanmamış bir duruma getirerek diğer steroidlerin aktivitesini potansiyelleştirmek için gerçekten çalışabilir. Sporcular arasında mesterolon öncelikle diyette veya yarışmaya hazırlanırken androjen seviyelerini arttırmak için kullanılır ve aromataz enzimini antagonize etme kabiliyeti nedeniyle bir anti-östrojen olarak kullanılır.
Bu bileşiğin zayıf anabolik yapısının kas dokusundaki androjen reseptörünü bloke etme eğilimini gösterdiği inancı, böylece diğer daha kuvvetli kas yapım steroidlerinin kazançlarını düşürmesi de aynı şekilde ciddiye alınmamalıdır. Aslında, SHBG gibi plazma bağlayıcı proteinler için son derece yüksek afiniteye sahip olması nedeniyle, mesterolon, daha yüksek bir yüzdeyi serbest ve bağlanmamış bir duruma getirerek diğer steroidlerin aktivitesini potansiyelleştirmek için gerçekten çalışabilir. Sporcular arasında mesterolon öncelikle diyette veya yarışmaya hazırlanırken androjen seviyelerini arttırmak için kullanılır ve aromataz enzimini antagonize etme kabiliyeti nedeniyle bir anti-östrojen olarak kullanılır.
Tarih:
Şirket literatürüne göre Schering, 1934 yılında Proviron –
Mesterolon ®'ı geliştirdi; bu, anabolik / androjenik steroidlere kadar çok eski
bir ilaçtır. Schering, erkeklerde hormona bağlı hastalıklar ve şikayetlerin
tedavisinde klinik uygulamaya ilk giren ilaç olduğunu belirtti. "Buna
göre, mesterolon genellikle hem günümüz standartlarına göre eskimiş olarak
kabul edilen çok eski hem de metiltestosteron (1935) ve testosteron propiyonat
(1937) ile aynı zamana dek geliştirilmiş olmuştu. Proviron – Mesterolon 'un
yaşına rağmen, uzun süredir klinik etkinlik ve güvenlik geçmişi vardır ve
günümüzde yaygın klinik kullanımda kalmaya devam etmektedir. Genellikle yaşlara
ve anormal androjen düzeyleri, yetersiz androjen düzeyleri nedeniyle düşük
libido, hipogonadizm (tüylü erkeklerin öncesi ve sonrası) ve infertiliteye
bağlı olarak azalan fiziksel ve zihinsel kapasitenin tedavisi için erkekler
için reçete edilir (bazı durumlarda mesterolon Sperm kalitesini ve miktarını
arttırır).
Bir doğurganlık yardımı olarak mesterolonun kullanılması belki de
anabolik / androjenik steroidlerin genellikle kısırlığa bağlandığını düşünerek
bu ilacın en tartışılan endikasyonlarından biridir. Aynı zamanda, atletler tarafından
oldukça yanlış anlaşılan mesterolonun bir kullanımıdır. Mesterolon burada
uygulanabilir, çünkü normal tedavisel dozlarda gonadotropinlerin minimum
baskılanmasını sağlayan etkili bir androjen, LH üretimini arttırmadığı için
değil. Yoksa, gonadotropin bastırma, ilaç sperm üretimi için gerekli olan
androjenikliği tamamlayabilir. Androjenlerin spermatogenez üzerinde direkt
uyarıcı etkileri olduğu ve aynı zamanda epididimis, ductus deferens ve seminal
veziküller üzerindeki etkileri yoluyla spermlerin taşınması ve olgunlaşmasını
etkilediği iyi anlaşılmaktadır. Dolayısıyla bu hormonların rolü tamamen baskıcı
değildir. Mesterolon, bazı erkek fertilite vakalarında benzersiz bir pozitif
etkiye sahip gibi gözükmektedir, çünkü sperm miktarı ve kalitesinde potansiyel
uyarıcı etkiler gonadotropinlerin bastırılmasıyla geçersiz kılınmamıştır.
Mesterolon, şu anda dünyada otuzdan fazla ülkede ilaç satan Bayer
(eski adıyla Schering) tarafından üretilmektedir. Schering / Bayer, ajanı
Mestoranum ve Proviron – Mesterolon um da dahil olmak üzere bazı pazarlarda
başka isimler altında satmasına rağmen, satışı için en yaygın marka adı Proviron
– Mesterolon 'dur. Ek olarak diğer üreticiler yıllar boyunca, Pluriviron
(Asche, Almanya), Vistimon (Jenepharm, Almanya) ve Restore (Brown & Burke,
Hindistan) gibi markalar altında görünen mezoterol sattılar. Mesterolon,
güvenlik ve etkililiği konusunda uzun yıllara dayanan geçmişe yönelik kaydına
rağmen, Birleşik Devletler'de asla satış için onaylanmadı. Bununla birlikte,
pek çok Batılı ülkede kullanılmaya devam ediyor. Bayer, günümüzde mesterolonun
global tedarikçisi olmaya devam etmektedir, ancak nadir bulunan bu ilaçların
diğer markaları da bulunabilmektedir.
Nasıl Sağlanır:
Proviron – Mesterolon insan
ilaç pazarlarında yaygın olarak bulunmaktadır. Bileşim ve dozaj, ülkeye ve
üreticiye göre değişiklik gösterebilir; Preparatlar genellikle tablet başına 25
mg veya 50 mg steroid içerir.
Yapısal Özellikleri:
Mesterolon, dihidrotestosterondan modifiye edilmiş bir şekildedir.
Oral uygulama sırasında hormonun karaciğer metabolizmasından korunmasına
yardımcı olan 1 karbonunda bir metil grubunun eklenmesi ile farklılık gösterir.
Aynı yapısal modifikasyon oral Primobolan® (metenolon) tabletlerde de
kullanılmaktadır. Bir pozisyondaki alkilasyon, ilk geçiş sırasında steroidin
hepatik metabolizmasını yavaşlatır, ancak c-17 alfa alkilasyona göre çok daha
az derinliktedir. Mesterolon, genel biyoyararlılık c-17 alfa alkile edilmiş
oral steroidlerden çok daha düşük kalmasına rağmen, terapötik açıdan yararlı
kan seviyelerinin elde edilmesine izin vermek için parçalanmaya karşı
dirençlidir. Mesterolon ayrıca Seks Hormonu Bağlayan Globulin için çok kuvvetli
bir bağlanma afinitesine sahiptir.572 Bu, SHBG'ye daha zayıf bağlanmış diğer
steroidleri serbest (aktif) bir hale getirmek gibi davranabilir.
0 yorum:
Yorum Gönder