Raloxifene -Raloksifen (Evista) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?
Nolvadex (tamoksifen sitrat) steroidal olmayan anti-östrojenik bir
ilaçtır ve yaygın olarak klinik tıpta kullanılmaktadır. Özellikle
trifeniletilen ailesinin Seçici Östrojen-Alıcı Modülatörüdür (SERM) ve hem
östrojen agonisti hem de antagonist özelliklere sahiptir. Bu nedenle, bazı
dokularda östrojen gibi davranabilir, diğerlerinde östrojen etkisini bloke
edebilir. Göğüs dokusunda tamoksifen sitrat güçlü bir anti-östrojen olup, sonuç
olarak kadınlarda hormona yanıt veren meme kanseri tedavisinde yaygın olarak
kullanılır. Bazı durumlarda meme kanseri için aşırı derecede ailesel bir
eğilime sahip olan kadınlar tarafından alınan önleyici bir önlem olarak bile
kullanılır. Erkek vücut geliştiricilerinde ve atletlerde Nolvadex, belirli
anabolik / androjenik steroidlerin kullanımından sonra artan östrojenlerin
neden olduğu yan etkilere karşı kullanılır .
Atletik / vücut geliştirme popülasyonu arasında birincil endişe
jinekomasti ya da erkeklerdeki kadın göğüs dokusunun gelişmesidir. İlk önce
şişme veya meme başı altındaki küçük bir yumru görünümüyle fark edilebilir.
Eğer ilerlemeye bırakılırsa, bu, ameliyat olmaksızın geri dönüşsüz bir olay
olabilen geniş bir sert doku jinekomastisine dönüşebilir. Östrojen aynı zamanda
vücuttaki su seviyesinde bir artışa neden olabilir, bu da deri altı sıvının
tutulması nedeniyle kasların pürüzsüz (hatta şişmesine) başlamasından dolayı
belirgin bir kayıp oluşturur. Erkeklerde östrojen seviyeleri arttıkça yağ
depolanması da artabilir. Aslında, östrojen / androjen oranındaki farklılıklar
kadınların vücut yağ yüzdesinin yüksek olması ve yağ dağılımının (kalçalar / karın)
erkeklerinkinden daha yüksek olmasının nedenlerinden biridir.
Nolvadex ayrıca FSH (folikül stimüle edici hormon) ve LH (luteinize
edici hormon) üretimini artırma kabiliyetine sahiptir. Bu, hipotalamustaki
östrojenin neden olduğu negatif geri besleme inhibisyonunu bloke ederek
gerçekleştirilir ve bu, (GnRH'nin eylemleri yoluyla) bahsedilen hipofiz
hormonlarının salınımını teşvik eder. Bu, Clomid® ve siklofenilin işlevine çok
benzer. LH'nin daha yüksek miktarda salınması testislerde (erkeklerde)
testosteron üreten Leydig hücrelerini uyarabileceğinden, tamoksifen sitrat
kişinin serum testosteron seviyesini olumlu yönde etkileyebilir. Bu
"testosteron uyarıcı" etki, bir steroid kürünü sonuçlandırmaya
hazırlanırken ek bir fayda sağlar. Anabolik / androjenik steroidler, endojen
testosteron üretimini bastırma eğilimi gösterdikleri için, tamoksifen sitrat,
hormon düzeylerinde bir denge sağlamaya yardımcı olabilir. Genellikle kapsamlı
bir post-cycle Therapy programının bir
parçası olarak kullanılır.
Bazı trifeniletilen bileşikleri gibi, tamoksifen sitrat da
karaciğerde östrojen görevi görebilir. Karaciğerdeki östrojenik etki serum
kolesterolünün düzenlenmesinde önemlidir ve HDL (iyi) kolesterol sentezi ve LDL
(kötü) kolestrol düşüşlerini destekleme eğilimindedir. Steroid kullanan vücut
geliştiricileri bu ilaçların olumsuz kardiyovasküler etkileri ile zaten
uğraştığından, konunun aromataz inhibitörleri (toplam serum östrojen seviyelerini
düşürecek) ile birleştirilmesi her zaman en iyi seçenek olabilir. Örneğin
jinekomastiyi engelleyen, aynı zamanda gelişmiş kolestrol değerlerini
destekleyen bir ilacın kullanılması çok daha ideal olabilir. Tamoksifen
sitratın, genel olarak c-17alfa alkile orallar veya yüksek doz steroid
kullanımı ile sağlıklı seviyelerde serum kolesterolünü stabilize etmek için
yeterli olmadığını belirtmek önemlidir. Kolestrol değerlerine olan etkisi
muhtemelen derecelerden biridir ve anabolik / androjenik steroid kullanımından
kaynaklanan kardiyovasküler hastalık riskini ortadan kaldırmak için
güvenilemez.
Nolvadex (tamoksifen sitrat) Tarihi
Tamoksifen sitrat ilk olarak ICI tarafından 1962 yılında
sentezlenmiştir. Kısa süre önce ABD'de piyasaya sürülmüştür, ancak başlangıçta
tamoksifen sitratın ideal olarak uygun görünmediği bazı kadın infertilitesinin
tedavisinde kullanılmıştır. 1971'de meme kanseri hastalarında tamoksifen
sitratın etkililiğini değerlendiren ilk klinik çalışmalar başlatıldı. İki yıl
sonra östrojen ve meme kanseri arasındaki bağlantı ve erken denemelerin
başarısı üzerine ICI, meme kanserini tedavi etmek için ABD'de ilaç pazarlamayı
sürdürdü. 1977 yılına kadar bu kullanım için FDA onayının verilmesi mümkün
değildi. Tamoksifen sitrat ICI tarafından Nolvadex markası altında çok sayıda
ülkede satıldı (şirket daha sonra AstraZeneca olarak anılacaktır). Bir dizi
jenerik ve diğer markalar halen takip edilmek için çok sayıda izledi. 1998'de
FDA, tamoksifen sitratın belirtilen kullanımlarını, hastalığı geliştirme riski
yüksek kadınlar için meme kanseri önlemeyi de içerecek şekilde genişletmeyi
onayladı. Kanser tedavisi ve önlenmesi için uyuşturucu ile devam eden klinik
başarısına rağmen, AstraZenica Haziran 2006'da sonunda ABD'de Nolvadex'in
satışını durdurdu Ancak uyuşturucunun hasta tarafından kolaylıkla
erişilebilmesini sağlamak için bu ülkede hala birçok jenerik sürüm
bulunmaktadır. . Nolvadex şu anda sporcular ve vücut geliştiriciler tarafından
kullanılan en popüler anti-östrojen.
Nasıl Sağlanır:
Nolvadex (tamoksifen sitrat) en çok 10 mg veya 20 mg'lık tabletler
halinde verilir.
Yapısal Özellikleri:
Tamoksifen sitrat hem agonist hem de antagonist özelliklere sahip
bir selektif östrojen reseptör modülatörü olarak sınıflandırılmıştır (östrojen
agonisti / angagonist olarak da bilinir). (Z) 2- [4- (1,2-difenil-1-bütenil)
fenoksi] -N, N-dimetil-etanamin 2-hidroksi-1,2,3-propanetrikarboksilat (1: 1)
kimyasal isimlendirmesine sahiptir.
Nolvadex (tamoksifen sitrat) Yan etkileri nelerdir ?
Tamoksifen sitratın uygulanması ile bağlantılı ortak yan etkiler
arasında sıcak basması, vajinal kanama, vajinal akıntı, vajinal kaşıntı, mide
bulantısı, baş ağrısı, hafif başlılık, ödem ve saç dökülmesi sayılabilir. Diğer
listelenen ters reaksiyonlar deri döküntüsü, trombosit veya beyaz küre sayısı,
görme bozuklukları, uterin myomlar, endometriozis ve diğer endometrial
değişiklikler, derin damar trombozu ve pulmoner emboli, karaciğer enzim
düzeylerindeki değişiklikler ve artmış trigliserid düzeylerini içerir.
Tamoksifen sitrat ile ilişkili olarak endometriyal kanser ve uterin sarkom
insidansında artış olduğu bildirilmiştir. Tamoksifen sitrat doğum kusurlarına
neden olabilir ve gebelik sırasında alınmamalıdır.
Nolvadex (tamoksifen sitrat) Nasıl
Kullanılır ?
Tamoksifen sitrat, 1) kadınlarda ve erkeklerde metastatik meme
kanseri tedavisinde; 2) meme cerrahisi ve radyasyonunu takiben nod negatif meme
kanserinin adjuvan tedavisi; 3) göğüs cerrahisi ve radyasyon sonrası
postmenopozal kadınlarda düğüm pozitif meme kanserinin adjuvan tedavisi; 4)
adjuvan ortamında (diğer göğüste) kontralateral meme kanseri insidansında
azalma; 5) Göğüs cerrahisi ve radyasyon sonrasında DCIS (Duktal Karsinoma in
Situ) bulunan kadınlarda invaziv meme kanseri insidansında azalma; Ve 6) meme
kanseri riski yüksek kadınlarda meme kanseri insidansında azalma. Metastatik
meme kanseri olan kadınlarda ve erkeklerde günde iki kez (sabah ve akşam) 10-20
mg doz uygulanır. Anabolik / androjenik steroid kullanımının östrojenik
etkilerini hafifletmek için erkekler tarafından kullanıldığında (etiket dışı),
rahatsız edici steroidler alınırken genellikle 10-30 mg (1-3 tablet) günlük bir
dozaj uygulanır veya Kapsamlı post-cycle hormon iyileştirme programında
kullanılır.
Birçok steroid androjenik / anabolik steroid, yeterli östrojen
seviyesi eşliğinde en güçlü anabolik etkilerini sergilediği için, anti-östrojen
kullanımının steroid döngüsü sırasında kazanılan kazançları hafifçe
azaltabileceğini belirtmek önemlidir (Bkz. Aromatizasyon). Güçlü bir aromatize
edilebilir androjen benzeri testosteron ile elde edilen kazanımların genellikle
daha düşük (veya hiç) derecede aromatize olan anabolik steroidlerle elde
edilenlerden daha belirgin olmasının bir nedeni olabilir. Bu nedenle,
genellikle, bir döngüde kullanımını taahhütten önce tamoksifen sitrat için
spesifik bir ihtiyacı belirlemeniz önerilir. Aslında bir çok kişi, testosteron
veya metandrostenolon gibi sorunlu bileşikler kullanırken bile, bir
anti-östrojen kullanımını gereksiz bulmaktadır. Bununla birlikte, diğerleri,
Deca-Durabolin® ve Boldenon® gibi daha hafif (daha az östrojenik) ilaçla bile
su tutma ve jinekomasti nedeniyle sorunlu buluyor. Stroit kullanımına verilen
östrojenik yanıt çok bireyseltir ve yaş ve vücut yağ yüzdesi gibi faktörlerden
etkilenebilir (yağ dokusu, aromatizasyonun birincil bölgesidir).
Kullanılabilirlik:
Tamoksifen sitrat yaygın olarak üretilmekte ve dünyanın hemen her
gelişmiş ülkesinde bulunmaktadır. İlaç da sıklıkla karaborsada dolaşır.
Nispeten düşük fiyat ve yüksek kullanılabilirlik göz önüne alındığinde, sahte
ürün büyük bir sorun gibi gözükmemektedir.
Web sitesinin yalnızca bilgi amaçlı olduğu ve web sitesi sahipleri ve operatörlerinin, site içeriği için tamamen veya kısmen hiçbir şekilde sorumlu olmadığı unutulmamalıdır. Sahipleri ve operatörleri yasadışı steroid kullanımından sorumlu değildir ve steroid kullanımını teşvik etmemektedir.
Web sitesi yalnızca kişisel, ticari olmayan kullanım için kullanılmalı ve metin, grafik, logo, resim, ses, video vb. Web sitesinin içeriği bu web sitesinin malıdır ve çoğaltılamaz, aktarılamaz veya dağıtılmamalıdır. izni. Bazı ülkelerde steroidlerle ilgili tüm satın alma, kullanma, yeniden satış, dağıtım ve tüm işlemlerin yasadışı olduğunu ve site ziyaretçilerinin tüm yasal ve sağlıkla ilgili komplikasyonlardan tamamen sorumlu olduğunu lütfen unutmayın.
Web sitemizi ziyaret edenler, siteye girerek, bu sitenin sağlayıcılarını, sahiplerini ve yaratıcılarını, doğabilecek herhangi bir sorumluluktan serbest bırakır ve deşarj eder. Açıkça burada verilmeyen herhangi bir hak saklıdır ve bu bildirimin içeriği herhangi bir zamanda, herhangi bir bildirimde bulunmaksızın, takdir yetkimiz dahilinde değiştirilebilir. Bu Sitenin kullanımı, Feragatnameyi, Gizlilik politikamızı ve kullanım şartlarımızı okuduğunuzu ve kabul ettiğinizi ve herhangi bir şart veya yasal yetkiye sahip olmadan bunları kabul ettiğinizi gösterir.
Web sitesi yalnızca bilgi sağlamak amacıyla diğer web sitelerine bağlantılar içerir ve bu bağlantılarla ilgili içerik veya herhangi bir şey teşvik etmemektik veya onaylamamaktayız. Bu web sitesinin ve sahiplerinin ve operatörlerinin gizlilik uygulamaları, faaliyetleri veya bu sitelerin içeriğinden hiçbir şekilde sorumlu değildir. Web sitemize erişerek, tam bir rıza göstermiş oluyorsunuz ve bu Web sitesinin sahipleri ve operatörlerinden düzenli olarak e-posta yoluyla bilgi almayı kabul ediyorsunuz.
Please note that the website is meant only for informational purposes and the website owners and operators are not in any way liable, in whole or in part, for the site content. The owners and operators are not responsible for illegal steroid use and do not promote the use of steroids.
The website should be used only for individual, non-commercial use and content of website, including text, graphics, logos, images, audio, video, etc. are property of this website and should not be reproduced, transferred, or distributed without written permission. Please note that the purchase, use, resale, distribution, and all actions related with steroids are illegal in some countries and site visitors are fully responsible for all legal and health complications.
The visitors to our website, by accessing the site, releases and discharges the providers, owners and creators of this site from any and all liability which might arise. Please note that any rights not expressly granted herein are reserved and the contents of this statement may be altered at any time, at our discretion, without any notice. Use of this Site indicates that you have read and agreed to our Disclaimer, Privacy policy, and terms of use and agree to them in full and without any conditions or legal authority.
The website contains links to other websites for the purpose of providing information only and we do not promote or endorse content or anything else in the respect of these links. This website and its owners and operators are not responsible in any way whatsoever for the privacy practices, activities or content of such sites. Even though we make every single effort to provide virus-free files, we do not guarantee uncorrupted files. By accessing our website, you provide complete consent and agrees to receive information via email from the owners and operators of this Website on a regular basis.
0 yorum:
Yorum Gönder